Триалгин (таблетки № 20) ФармВИЛАР НПО ООО Россия Новентис с.р.о Чешская республика в аптеках города Нижних Cерег

Номер регистрационного удостоверения:
Дата регистрации:	1
Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение:
Дата переоформления:
Дата окончания действия:
Срок введения в гражданский оборот:
Торговое наименование лекарственного препарата:
Международное непатентованное или химическое наименование:

Лекарственная форма	Дозировка	Срок годности	Условия хранения
		Упаковки
таблетки	~	3 года	В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 град.
		- 10000-50000 шт. - пакеты - барабаны фибровые- In-Bulk - 10000-50000 шт. - пакеты - тара полимерная- In-Bulk 10 шт. - упаковки ячейковые контурные - пачки картонные- 10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные- 10 шт.- 300-1300 упаковок ячейковых контурных - коробки картонные- In-Bulk 20 шт. - флаконы - пачки картонные- 20 шт.- 100-500 флаконов - коробки картонные- In-Bulk

№ п/п	Стадия производства	Производитель	Адрес производителя	Страна
1	Производитель (готовой ЛФ)	Новентис с.р.о.	Filmova 174, 761 79 Zlin, Czech Republic	Чешская Республика
2	Упаковщик/фасовщик (в первичную упаковку)	Новентис с.р.о.	Filmova 174, 761 79 Zlin, Czech Republic	Чешская Республика
3	Упаковщик/фасовщик (в первичную упаковку)	Общество с ограниченной ответственностью "Научно-производственное объединение "ФармВИЛАР" (ООО НПО "ФармВИЛАР")	249096, Калужская обл., г. Малоярославец, ул. Коммунистическая, д. 115	Россия
4	Упаковщик/фасовщик (вторичная/третичная упаковка)	Новентис с.р.о.	Filmova 174, 761 79 Zlin, Czech Republic	Чешская Республика
5	Упаковщик/фасовщик (вторичная/третичная упаковка)	Общество с ограниченной ответственностью "Научно-производственное объединение "ФармВИЛАР" (ООО НПО "ФармВИЛАР")	249096, Калужская обл., г. Малоярославец, ул. Коммунистическая, д. 115	Россия
6	Выпускающий контроль качества	Новентис с.р.о.	Filmova 174, 761 79 Zlin, Czech Republic	Чешская Республика
7	Выпускающий контроль качества	Общество с ограниченной ответственностью "Научно-производственное объединение "ФармВИЛАР" (ООО НПО "ФармВИЛАР")	249096, Калужская обл., г. Малоярославец, ул. Коммунистическая, д. 115	Россия

Фармако-терапевтическая группа анальгезирующее средство комбинированное (НПВП+психостимулирующее средство+барбитурат)

Код АТХ	АТХ
N02BB72	Метамизол натрия, в комбинации с психотропными препаратами

Торговое наименование

Тетралгин

Группировочное название

Кофеин + метамизол натрия + фенобарбитал

Лекарственная форма

Таблетки

Состав

(на таблетку)

активные вещества', кофеин безводный - 50 мг,

метамизола натрия моногидрат - 300 мг,

фенобарбитал - 10 мг;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный -36,31 мг, магния стеарат-3,69 мг.

Описание

Таблетки круглой плоскоцилиндрической формы, от белого до белого с желтоватым или кремоватым оттенком цвета, с риской и фаской.

Фармакотераневтическая группа Анальгезирующее средство комбинированное (психостимулирующее средство+НПВП+барбитурат)

Код АТХ N02BB72

Фармакологические свойства Фармакодинамика

Комбинированный препарат. Оказывает анальгетическое и жаропонижающее действие. Анальгетический эффект развивается через 20-30 минут и достигает максимума через 45

минут. Фармакологические свойства препарата обусловлены действием компонентов, входящих в его состав.

Метамизол натрия является производным пиразолона, обладающим анальгезирующим, жаропонижающим и спазмолитическим действием. Механизм действия до конца не изучен. Согласно результатам исследований метамизол и его активный метаболит (4N-метиламиноантипирин) обладают центральным и периферическим механизмом действия. Неселективно ингибирует циклооксигеназу и снижает образование простагландинов из арахидоновой кислоты.

Фенобарбитал относится к группе барбитуратов. Взаимодействует с барбнтуратным участком бензодиазепин-у-аминомасляная кислота (ГАМК)-рсцепторного комплекса, за счет чего повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к ГАМК, приводит к раскрытию хлорных каналов, что увеличивает их поступление в клетку и ведет к гиперполяризации. Подавляет сенсорные зоны коры головного мозга, уменьшает моторную активность, угнетает церебральные функции, в том числе дыхательный центр. Не оказывает существенного влияния на сердечно-сосудистую систему. Снижает тонус гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта. В малых дозах проявляет седативное действие.

Кофеин повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры, расширяет кровеносные сосуды скелетных мышц, головного мозга, сердца, почек, снижает агрегацию тромбоцитов; уменьшает сонливость, чувство усталости, повышает умственную и физическую работоспособность. В данной комбинации кофеин в малой дозе практически не оказывает стимулирующего действия на центральную нервную систему, однако повышает тонус сосудов головного мозга и способствует ускорению кровотока.

Фармакокинетика Метамизол натрия

После приема внутрь метамизол натрия гидролизуется до фармакологически активного 4Ы-метиламиноантипирина (МАА). Биодоступность МАА после приема внутрь составляет 90 %, что несколько выше, чем при парентеральном введении. Одновременный прием пищи не оказывает значимого влияния на фармакокинетику метамизола натрия. Клиническая эффективность определяется преимущественно МАА, а также в меньшей степени метаболитами 4М-аминоантипирина (АА). Величина площади под кривой «концентрация-время» (AUC) АА составляет 25 % от этой величины для МАА.

Метаболиты 4Ы-ацетиламиноантипирин (AAA) и 4Ы-формиламиноантипирин (ФАА) не обладают фармакологической активностью.

Всем метаболитам присуща нелинейная фармакокинетика. Клиническая значимость этого явления не известна. При краткосрочном применении кумуляция метаболитов не играет большой роли.

Метамизол натрия проникает через плаценту. Метаболиты метамизола проникают в грудное молоко.

Связь с белками плазмы МАА составляет 58 %, АА — 48 %, ФАА — 18 % и АЛА — 14%.

После однократного приема внутрь 85 % дозы обнаруживается в моче в виде метаболитов, из них 3±1 % — МАА, 6±3 % — АЛ, 26±8 % — АЛЛ и 23±4 % — ФАА. Почечный клиренс после однократного приема 1 г метамизола натрия внутрь для МАА равен 5±2 мл/мин, АА — 38±13 мл/мин, ААЛ — 61±8 мл/мин и ФАА — 49±5 мл/мин. Соответствующие периоды полувывсдеиия из плазмы для МАА — 2,7±0,5 ч, АА — 3,7±1,3 ч, ААА — 9,5±1,5 ч и ФАА — 11,2±1,5 ч.

Пожилые

У пожилых пациентов AUC повышается в 2-3 раза. У пациентов с циррозом печени периоды полувыведеиия МАА и ФАА при однократном приеме препарата увеличиваются примерно в 3 раза, тогда как периоды полувыведеиия АА и ААА не следуют той же закономерности. У таких пациентов следует избегать применения высоких доз.

Нарушение функции почек

Согласно имеющимся данным при почечной недостаточности скорость выведения некоторых метаболитов (ААА и ФАА) снижается. У таких пациентов следует избегать применения высоких доз.

Биодоступность

Согласно проведенному клиническому исследованию фармакокинетические показатели 4-МАА при приеме внутрь 1 г метамизола натрия (таблетки) имеют следующие значения (приведены средние значения и стандартные отклонения): максимальная плазменная концентрация (Cmax) составляет 17,3±7,54 мг/л; время достижения максимальной плазменной концентрации (tmax) - 1,42±0,54 ч; площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) - 80,9±34,1 [мгхч/л]. Абсолютная биодоступность 4-МАА по AUC при приеме таблеток составляет 93 %.

Фенобарбитал

При приеме внутрь полностью, но относительно медленно всасывается. 1Максимальная плазменная концен трация наблюдается через 1-2 ч после приема.

Около 50 % связывается с белками плазмы. Равномерно распределяется в разных органах и тканях; меньшие его концентрации обнаруживаются в тканях головного мозга. Хорошо проникает в грудное молоко и через плацентарный барьер.

Метаболизируется в печени, индуцирует микросомальные ферменты печени: CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 (скорость ферментативных реакций возрастает в 10-12 раз), повышает дезинтоксикационную функцию печени. Кумулирует в организме. Период полувыведения составляет 2-4 сучок.

Выводится почками в виде глюкуронида, 25 % — в неизмененном виде.

Кофеин

При приеме внутрь абсорбция хорошая, происходит на всем протяжении кишечника. Всасывание происходит в основном за счет липофильности, а не водорастворимости. Время достижения максимальной концентрации — 50-75 мин после приема внутрь, максимальная концентрация 1,6-1,8 мг/л. Быстро распределяется во всех органах и тканях организма; легко проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Объем распределения у взрослых — 0,4-0,6 л/кг, у новорожденных — 0,78-0,92 л/кг. Связь с белками крови (альбумином) — 25-36 %. Более 90 % подвергается метаболизму в печени, у детей первых лет жизни до — 10-15 %. У взрослых около 80 % дозы кофеина метаболизируется в параксантин, около 10 % — в теобромин и около 4 % — в теофиллин. Эти соединения впоследствии демитилируются в монометилксантины, а затем в метилированные мочевые кислоты. Период полувыведения у взрослых — 3,9-5,3 ч (иногда — до 10 ч). Выведение кофеина и его метаболитов осуществляется почками (в неизмененном виде у взрослых выводится 1-2 %).

Показании к применению

Болевой синдром различного генеза: головная, зубная боль, боли в мышцах и суставах, невралгия, при болезненных менструациях,    при радикулите. В качестве симптоматического средства для снижения повышенной температуры тела и ослабления симптомов «недомогания» (головная боль, ломота) при «простудных» заболеваниях.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к мегамизолу натрия и другим производным пиразолона, а также к пиразолидинам, например, фенилбутазону (включая пациентов, перенесших агранулоцитоз вследствие применения этих препаратов), кофеину, фенобарбиталу или другим компонентам препарата;

•    Анальгетическая бронхиальная астма или непереносимость анальгетиков (но тину крапивница-ангионевротический отек), г.е. пациенты с бронхоспазмом или другими формами анафилактоидных реакций (например, крапивница, ринит, аигионевротический отек) в ответ на применение салицилатов, парацетамола или нестероидных противовоспалительных препаратов, таких как диклофспак, ибупрофен, индометацин или наироксен;

•    Нарушение костномозгового кроветворения (например, после цитосгатической терапии) или заболевания кроветворных органов;

•    Наследственный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (гемолиз);

•    Острая интермиттируюхцая печеночная порфирия (риск развития приступов порфирии);

•    Тяжелые заболевания печени и (или) почек;

•    Респираторные заболевания, сопровождающиеся одышкой или обструкцией дыхательных путей;

•    Миастения;

•    Алкогольное опьянение, лекарственная или наркотическая зависимость, в том числе в анамнезе;

•    Беременность и период грудного вскармливания;

•    Детский возраст до 18 лет.

С осторожностью

Нарушение функции печени и/или почек, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии ремиссии, глаукома, повышенная возбудимость, пожилой возраст, эпилепсия и склонность к судорожным припадкам.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Препарат противопоказан к применению при беременности. При необходимости применения препарата в период лактации необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Внутрь по 1 таблетке 1-4 раза в сутки. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством жидкости.

Максимальная суточная доза — 4 таблетки. Продолжительность приема не более 5 дней.

Пожилым пациентам, пациентам с тяжелым общим состоянием и нарушением клиренса креатинина необходимо снизить дозу, поскольку у них может быть снижено выведение метаболитов метамизола натрия и фенобарбитала.

Поскольку у пациентов с нарушением функции почек или печени скорость выведения препарата снижается, следует избегать многократного приема высоких доз. При краткосрочном применении снижения дозы не требуется. Опыт длительного применения отсутствует.

Побочное действие

До настоящего времени не сообщалось о побочных эффектах при приеме данной комбинации. Частота возникновения нижеперечисленных возможных побочных эффектов неизвестна. При применении препарата в соответствии с инструкцией возникновение нижеперечисленных побочных эффектов маловероя тно.

Со стороны иммунной системы

Ангионевротический отек, анафилактоидные и анафилактические реакции.

Со стороны органов кроветворения

Агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, апластическая анемия, панцитопения.

Со стороны нервной системы

Психомоторное возбуждение, тревога, тремор, беспокойство, головокружение, эпилептические припадки, усиление рефлексов, бессонница; парадоксальная реакция у пожилых (необычное возбуждение), повышенная утомляемость, сонливость, снижение скорости психомоторных реакций, лекарственная зависимость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Ощущение сердцебиения, тахикардия, повышение артериального давления, снижение артериального давления.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостетш Тахипноэ, бронхоспастический синдром, анальгетическая бронхиальная астма.

Со стороны пищеварительной системы

Тошнота, рвота, обострение язвенной болезни (кофеин), запор.

Со стороны кожи и подкожных тканей Сыпь (в том числе стойкая), зуд, крапивница.

При появлении нежелательных реакций, в том числе не указанных в инструкции, следует обратиться к лечащему врачу.

перенесших агранулоцитоз вследствие применения этих препаратов), кофеину, фенобарбиталу или другим компонентам препарата;

•    Анальгетическая бронхиальная астма или непереносимость анальгетиков (но типу крапивиица-ангионевротический отек), г.е. пациенты с бронхоспазмом или другими формами анафилактоидных реакций (например, крапивница, ринит, ангионевротический отек) в ответ на применение салицилатов, парацетамола или нестероидных противовоспалительных препаратов, таких как диклофенак, ибупрофен, индометацин или напроксен;

•    Нарушение костномозгового кроветворения (например, после цитосгатической терапии) или заболевания кроветворных органов;

•    Наследственный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (гемолиз);

•    Острая интермиттируюхцая печеночная порфирия (риск развития приступов порфирии);

•    Тяжелые заболевания печени и (или) почек;

•    Респираторные заболевания, сопровождающиеся одышкой или обструкцией дыхательных путей;

•    Миастения;

•    Алкогольное опьянение, лекарственная или наркотическая зависимость, в том числе в анамнезе;

•    Беременность и период грудного вскармливания;

•    Детский возраст до 18 лет.

С осторожностью

Нарушение функции печени и/или почек, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии ремиссии, глаукома, повышенная возбудимость, пожилой возраст, эпилепсия и склонность к судорожным припадкам.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания Препарат противопоказан к применению при беременности. При необходимости применения препарата в период лактации необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Внутрь по 1 таблетке 1-4 раза в сутки. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством жидкости.

Максимальная суточная доза — 4 таблетки. Продолжительность приема не более 5 дней.

Пожилым пациентам, пациентам с тяжелым общим состоянием и нарушением клиренса креатинина необходимо снизить дозу, поскольку у них может быть снижено выведение метаболитов метамизола натрия и фенобарбитала.

Поскольку у пациентов с нарушением функции ночек или печени скорость выведения препарата снижается, следует избегать многократного приема высоких доз. При краткосрочном применении снижения дозы не требуется. Опыт длительного применения отсутствует.

Побочное действие

До настоящего времени не сообщалось о побочных эффектах при приеме данной комбинации. Частота возникновения нижеперечисленных возможных побочных эффектов неизвестна. При применении препарата в соответствии с инструкцией возникновение нижеперечисленных побочных эффектов маловероя тно.

Со стороны иммунной системы

Ангионевротический отек, анафилактоидные и анафилактические реакции.

Со стороны органов кроветворения

Агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, анластическая анемия, панцитопения.

Со стороны нервной системы

Психомоторное возбуждение, тревога, тремор, беспокойство, головокружение, эпилептические припадки, усиление рефлексов, бессонница; парадоксальная реакция у пожилых (необычное возбуждение), повышенная утомляемость, сонливость, снижение скорости психомоторных реакций, лекарственная зависимость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Ощущение сердцебиения, тахикардия, повышение артериального давления, снижение артериального давления.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Тахипноэ, бронхоспастический синдром, анальгетическая бронхиальная астма.

Со стороны пищеварительной системы

Тошнота, рвота, обострение язвенной болезни (кофеин), запор.

Со стороны кожи и подкожных тканей Сыпь (в том числе стойкая), зуд, крапивница.

При появлении нежелательных реакций, в том числе не указанных в инструкции, следует обратиться к лечащему врачу.

Пожилым пациентам, пациентам с тяжелым общим состоянием и нарушением клиренса креатинина необходимо снизить дозу, поскольку у них может быть снижено выведение метаболитов метамизола натрия и фенобарбитала.

Поскольку у пациентов с нарушением функции ночек или печени скорость выведения препарата снижается, следует избегать многократного приема высоких доз. При краткосрочном применении снижения дозы не требуется. Опыт длительного применения отсутствует.

Передозировка

 

До настоящего времени случаев передозировки при применении данной комбинации не зарегистрировано.

Кофеин (более 300 мг на прием или более 1 г в сутки)

Симптомы

Распространенными симптомами являются тревога, нервозность, беспокойство, бессонница, психическое возбуждение, мышечные подергивания, спутанность сознания, судороги. При выраженной передозировке может возникать гипергликемия. Кардиологические нарушения проявляются тахикардией и аритмией.

Лечение

Снижение дозы или отмена кофеина.

Метамизол натрия (более 1 г на прием, более Зге сутки)

Симптомы

Острая передозировка проявляется тошнотой, рвотой, болыо в животе, нарушением функции почек/осгрой почечной недостаточностью (например, как проявление интерстициального нефрита) и, редко, симптомами со стороны центральной нервной системы (головокружением, сонливостью, комой, судорогами) и снижением артериального давления, приводящим к тахикардии и шоку.

При высокой передозировке экскреция рубазоновой кислоты может окрасить мочу в красный цвет.

Лечение

Специфический антидот не известен. При недавней передозировке в целях ограничения поступления препарата в организм проводят первичную детоксикацию (например, промывание желудка) или сорбционную терапию (например, активированный уголь). Основной метаболит (4Ы-метиламнноантипирин) удаляется при гемодиализе, гемофильтрации, гемоперфузии и плазмафильтрации.

Лечение передозировки, равно как и профилактика серьезных осложнений может потребовать общего и специального интенсивного медицинского наблюдения и лечения. Фенобарбитал

При приеме Тетралгина* Н передозировка фенобарбиталом маловероятна: одна упаковка препарата (20 таблеток) содержит одну максимальную разовую дозу фенобарбитала.

Боль в животе

Недопустимо применение препарата для снятия острых болей в животе (до выяснения их причины).

Вследствие содержания в препарате фенобарбитала

Следует избегать длительного применения препарата в связи с возможностью кумуляции фенобарбитала в организме и развития привыкания или лекарственной зависимости. Вспомогательные вещества

Одна таблетка препарата содержит 0,85 ммоль (19,64 мг) натрия, что необходимо учитывать у лиц. контролирующих поступление натрия с пищей (находящихся на диете с низким содержанием соли/натрия).

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами

Препарат не влияет или слабо влияет на координацию движений, однако содержит вещества (кофеин, фенобарбитал), которые выраженно влияют на центральную нервную систему, в связи с чем в период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, работе с механизмами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку или по 20 таблеток во флакон полимерный с крышкой.

1-2 контурные ячейковые упаковки или 1 флакон вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности 3 года.

Не применять после истечения срока годности.

Условия отпуска

Без рецепта.